Papamuri

Ko Ticagrelor he kaitukino hou o te kaikawe P2Y12 [1].

Kua korerohia a Ticagrelor ki te whakakore i nga paanga prothrombotic o te ADP i runga i te pereti na te taha o te kaiwhiwhi P2Y12. Kua whakaatuhia e Ticagrelor te aukati katoa o te whakahiato pereti ex vivo. I tua atu, kua kii a Ticagrelor ki te aukati i te horopeta e whakawhirinaki ana ki te whakahiato pereti i roto i te tangata. I tua atu i enei, kua whakaatu ano a Ticagrelor i te antagonist a-waha, kaha, whakahuri. Kaore i rite ki etahi atu aukati, kua kii ano a Ticagrelor ki te aukati i te kaiwhiwhi P2Y12 me te kore he huringa metabolic. I tua atu i tera, ko Ticagrelor te kaihoko anti-platelet tuatahi o te thienopyridine me te nuinga o te metabolized e CYP3A4 me CYP2C19 [1] [2].

Tohutoro:
[1] Zhou D1, Anderson TB, Grimm SW. Te arotakenga in vitro mo nga taunekeneke tarukino-taakaro me te ticagrelor: cytochrome P450 tauhohenga phenotyping, inhibition, induction, and differential kinetics. Taakaro Metab Dispos. 2011 Apr;39(4):703-10.
[2] Li Y1, Landqvist C, Grimm SW. Ko te whakakore me te whakawhitinga o te ticagrelor, he kaituhi P2Y12 kaiawhina antagonist, i roto i nga kiore, kiore, me nga marmosets. Taakaro Metab Dispos. 2011 Hepetema;39(9):1555-67. doi: 10.1124/dmd.111.039669. Epub 2011 Pipiri 13.

Whakaahuatanga

Ko te Ticagrelor (AZD6140) he kaikorero a-waha P2Y12 antagonist mo te maimoatanga o te whakahiato pereti.

In Vitro

Ka whakatairanga a Ticagrelor i te aukati nui o te adenosine 5'-diphosphate (ADP)–ka tukuna te Ca2+ i roto i nga pereti kua pa ki etahi atu antagonists P2Y12R. Ko tenei paanga atu o te ticagrelor i tua atu o te P2Y12R antagonism he waahanga na te ticagrelor te aukati i te kaikawe nucleoside equilibrative 1 (ENT1) i runga i nga pereti, e arai ana ki te whakaemi o te adenosine extracellular me te whakahohe o nga kaiwhakawhiwhi adenosine A2A-Gs [1]. Ko nga pūtau B16-F10 e whakaatu ana i te heke iho o te taunekeneke me nga pereti mai i nga kiore e tukinotia ana e te ticagrelor i whakaritea ki nga kiore kua tukinotia ki te tote [2].

I roto i te B16-F10 melanoma tauira metastasis intravenous me intrasplenic, ko nga kiore i tukinotia ki te horopeta haumanu o te ticagrelor (10 mg / kg) e whakaatu ana i nga whakahekenga tohu i roto i te huhu (84%) me te ate (86%) metastases. I tua atu, ko te maimoatanga o te ticagrelor te whakapai ake i te oranga i whakaritea ki nga kararehe kua tukinotia ki te tote. He rite ano te ahua o te ahua o te ahua o te mate pukupuku u 4T1, me te whakaheke i te huhu (55%) me te hinu wheua (87%) metastases i muri i te maimoatanga ticagrelor [2]. Ko te whakahaere-a-waha kotahi o te ticagrelor (1-10 mg/kg) ka pa te paheketanga o te horopeta ki te whakahiato pereti. Ko te Ticagrelor, i te horopeta teitei (10 mg / kg) ka tino whakakorehia te whakahiato pereti i te 1 h i muri i te horopeta ka kitea te aukati teitei i te 4 h i muri i te horopeta.

Rokiroki

4°C, tiaki i te marama, rongoa i raro i te hauota

*I te whakarewa: -80°C, 6 marama; -20°C, 1 marama (tiaki i te marama, rongoa i raro i te hauota)

Hanganga matū