Whakaahuatanga

Ko Ribociclib (LEE01) he tino aukati CDK4 / 6 me nga uara IC50 o te 10 nM me te 39 nM, i runga ake i te 1,000-fold iti ake te kaha ki te cyclin B / CDK1 matatini.

In Vitro

Te maimoatanga i te roopu o nga raina pūtau neuroblastoma 17 me Ribociclib (LEE011) puta noa i te awhe horopeta e wha-raupapa (10 ki te 10,000 nM).Ko te maimoatanga me te Ribociclib ka tino aukati i te tipu piri o te tïpako e pa ana ki te mana whakahaere i roto i te 12 o nga rarangi 17 neuroblastoma i tirohia (te tikanga IC50=306±68 nM, e whakaaro ana ki nga raina tairongo anake, ka tautuhia te tairongo hei IC50 iti iho i te 1μM. Ribociclib maimoatanga o rua neuroblastoma raina pūtau (BE2C me IMR5) ki whakaatu tairongo ki CDK4 / 6 inhibition hua i roto i te haaputuputuraa horopeta-ti'aturi o ngā pūtau i roto i te wāhanga G0 / G1 o te huringa pūtau.Ko tenei hopukanga G0 / G1 ka tino nui ki nga kohinga Ribociclib o 100 nM (p = 0.007) me te 250 nM (p = 0.01), ia.

CB17 immunodeficient kiore mau BE2C, NB-1643 (MYCN amplified, tairongo in vitro), ranei EBC1 (kore-whakanuia, ātete in vitro) xenografts ka tukinotia kotahi ia ra mo te 21 ra ki Ribociclib (LEE011; 200 mg/kg) ranei ki te whakahaere waka.He pai te aro o tenei rautaki tote, na te mea karekau he mate taumaha me etahi atu tohu paitini ka kitea i roto i nga tauira xenograft.Ka tino roa te tipu o te pukupuku puta noa i nga ra 21 o te maimoatanga i roto i nga kiore e mau ana i te BE2C ranei 1643 xenografts (e rua, p<0.0001), ahakoa ka tipu ano te tipu i muri i te maimoatanga.

Rokiroki

Hanganga matū