Ko te Pregabalin ehara i te GABAA, i te GABAB agonist kaiwhiwhi.
Ko te Pregabalin he gabapentinoid me te mahi ma te aukati i etahi waahana konupūmā. Ko te mea he herenga o te waahi taapiri α2δ o etahi waahana konupūmā (VDCCs) e whakawhirinaki ana ki te ngaohiko, na reira ka mahi hei aukati i nga VDCC kei roto α2δ. E rua nga wahanga α2δ herenga tarukino, α2δ-1 me te α2δ-2, a ka whakaatu te pregabalin i te ahua rite mo (me te kore o te whiriwhiringa i waenga) i enei waahi e rua. He mea whiriwhiri a Pregabalin i tana herenga ki te waahanga α2δ VDCC. Ahakoa te meka ko te pregabalin he riterite GABA, kaore e herea ki nga kaiwhakawhiwhi GABA, kaore e huri ki te GABA tetahi atu agonist kaiwhiwhi GABA ranei i roto i te vivo, kaore hoki e whakarereke tika i te kawe GABA me te metabolism. Heoi, kua kitea te pregabalin ki te whakaputa i te pikinga-whakaaro i roto i te whakaputanga roro o te L-glutamic acid decarboxylase (GAD), te enzyme e haangai ana ki te synthesizing GABA, na reira ka pa mai etahi paanga GABAergic autaki ma te whakanui ake i nga taumata GABA i roto i te roro. I tenei wa kaore he taunakitanga ko nga paanga o te pregabalin e takawaengahia ana e tetahi tikanga atu i te aukati i nga VDCC kei roto α2δ. I runga ano, ko te aukati i nga VDCC kei roto i te α2δ-1 e te pregabalin te ahua he kawenga mo ona paanga anticonvulsant, analgesic, me te anxiolytic.
Ko nga waikawa α-amino endogenous L-leucine me L-isoleucine, he rite tonu ki te pregabalin me era atu gabapentinoids i roto i te hanganga matū, he hononga kitea o te α2δ VDCC subunit he rite te hononga ki nga gabapentinoids (hei tauira, IC50 = 71 nM mo L- isoleucine), a kei roto i te wai cerebrospinal tangata i nga kohinga micromolar (hei tauira, 12.9 μM mo te L-leucine, 4.8 μM mo te L-isoleucine). Kua whakapaehia ko enei pea ko nga hononga mutunga o te waahanga iti, a ka taea e ratou te whakataetae whakataetae ki nga paanga o te gabapentinids. I runga ano, ahakoa he hononga nanomolar te gabapentinids penei i te pregabalin me te gabapentin mo te waahanga iti o te α2δ, ko o raatau kaha i roto i te vivo kei roto i te awhe micromolar iti, me te whakataetae mo te herea e nga waikawa L-amino endogenous kua kiia ko te kawenga mo tenei rereketanga.

I kitea ko te Pregabalin he 6 nga wa teitei ake i te gabapentin mo nga VDCC kei roto α2δ i roto i te rangahau kotahi. Heoi, i kitea e tetahi atu rangahau he rite nga hononga o te pregabalin me te gabapentin mo te recombinant α2δ-1 subunit (Ki = 32 nM me te 40 nM, ia). Ahakoa he aha, ko te pregabalin he 2 ki te 4 nga wa te kaha ake i te gabapentin hei analgesic, a, i roto i nga kararehe, he 3 ki te 10 nga wa te kaha ake i te gabapentin hei anticonvulsant.