Ko Nirmatrelvir he aukati o te SARS-CoV-2 matua protease (Mpro), e kiia ana ko te 3C-like protease (3CLpro) me te nsp5 protease. Ko te aukati i te SARS-CoV-2 Mpro ka kore e kaha ki te tukatuka i nga tohu o te polyprotein, hei aukati i te tukuruatanga viral.

I aukati a Nirmatrelvir i te mahi o te recombinant SARS-CoV-2 Mpro i roto i te whakamatautau matū koiora me nga kukū ka taea i roto i te vivo. I kitea te Nirmatrelvir ki te here tika ki te waahi kaha SARS-CoV-2 Mpro na te X-ray crystallography.

Ko Ritonavir he aukati protease HIV-1 engari kaore e kaha ki te whawhai ki te SARS-CoV-2 Mpro. Ka aukati a Ritonavir i te CYP3A-mediated metabolism o te nirmatrelvir, na te mea ka piki ake te kukume plasma o te nirmatrelvir.

Ka tūtohuhia tenei rongoa. Kua tukuna he whakamanatanga mo te whakamahi ohorere e te FDA mo te maimoatanga o te mate coronavirus ngawari-ki-te-wariu (COVID-19) i roto i nga pakeke me nga turoro tamariki (12 tau me te pakeke ake i te 40 kirokaramu neke atu ranei te 88 pauna) me te nga hua pai o nga whakamatautau SARS-CoV-2 tika, me te hunga e tino tupono ana ki te ahu whakamua ki te COVID-19 kino, tae atu ki te hohipera, te mate ranei. Ko te Nirmatrelvir/ritonavir me timata wawe i muri i te whakamaaramatanga o te COVID-19 me i roto i nga ra e rima o te timatanga o nga tohu.

Ko nga taunakitanga i ahu mai i te EPIC-HR, he whakamatautau haumanu i te Phase2/3 matapōkeretia e aromatawai ana i te kaha o te nirmaltrelivir/ritonavir ki te placebo ki te whakahekenga o te hohipera me te mate ranei i te ra 28. Ko nga tangata e noho morearea ana ki te ahu whakamua ki te mate kino i whakaitihia te tupono o te noho ki te hohipera, te mate ranei i roto i nga ra 28 ma te 88%.